環(huán)糊精（Cyclodextrin簡(jiǎn)稱CD）是淀粉酶解環(huán)合后得到的環(huán)狀低聚糖化合物。常見的環(huán)糊精有α、β、γ三種，分別是由6、7、8個(gè)D-葡萄糖分子以1，4糖苷鍵連接而成的環(huán)狀化合物。其中以β-環(huán)糊精在水中溶解度最小，且β-環(huán)糊精空腔大小適中，因而是最為常用的包合材料。β-環(huán)糊精具有特殊的環(huán)狀中空?qǐng)A筒形結(jié)構(gòu)，空腔內(nèi)側(cè)的非極性基團(tuán)形成一個(gè)疏水環(huán)境，環(huán)糊精外部的多羥基與極性水分子親和力強(qiáng)，具有親水性。由于環(huán)糊精分子“環(huán)內(nèi)疏水、環(huán)外親水”的特殊結(jié)構(gòu)，可通過范德華力將一些大小合適的藥物分子嵌入β-環(huán)糊精環(huán)狀空腔中，形成超微囊狀包合物，從而改善藥物的物理、化學(xué)、生物學(xué)性質(zhì)。β-環(huán)糊精毒性很低，進(jìn)入機(jī)體后斷鏈開環(huán)形成直鏈低聚糖，參與機(jī)體代謝，無積蓄作用。急、慢性毒性實(shí)驗(yàn)、致癌、致畸、致突變實(shí)驗(yàn)等證明其使用安全無毒。雖然β-環(huán)糊精空腔大小適中，但在水中溶解度低。為了增加β-環(huán)糊精的水溶性，需對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造。

通過化學(xué)方法修飾β-環(huán)糊精骨架上的羥基，以此為修飾點(diǎn)引入烷基、羥基等官能團(tuán)，可制成羥丙基-β-環(huán)糊精、甲基化-β-環(huán)糊精等多種衍生物。而這些基團(tuán)的引入，并不會(huì)影響環(huán)狀空腔對(duì)藥物分子的容納能力，由于破壞了β-環(huán)糊精分子內(nèi)的氫鍵，改性后的β-環(huán)糊精衍生物水溶性明顯提高，增溶作用遠(yuǎn)大于β-環(huán)糊精，在改善藥物理化性質(zhì)、提高藥效、降低副作用等方面是具有重要價(jià)值的藥用輔料。

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