鹽酸小檗堿/甲基-β-環(huán)糊精包合物
鹽酸小檗堿(BBH)是從中藥黃連、黃柏和三顆針三味中藥中提取的一種生物堿,又叫鹽酸黃連素,常用于胃腸道感染,具有很好的藥用價值。采用甲基-β-環(huán)糊精(Me-β-CD)對BBH進行分子修飾,改善藥物的生物利用度,提高其成藥性。方法如下:冷凍干燥法制備BBH/Me-β-CD包合物,BBH與Me-β-CD呈1:1包合,FT-IR分析,DSC分析和XRD分析進一步證明了固體包合物的形成,2D ROESY表明BBH中的苯環(huán)包合進入Me-β-CD的空腔中,溶出實驗表明包合物的溶出速率明顯高于單純的藥物。結(jié)論:通過甲基-β-環(huán)糊精修飾鹽酸小檗堿所得包合物包和效果良好,較單體藥物相比,溶解度增強,顯著提高鹽酸小檗堿的溶出度。
【特點及用途】:
甲基化環(huán)糊精是目前研究及應(yīng)用較廣的環(huán)糊精衍生物之一。易溶于水又溶于有機溶劑,在醫(yī)藥中可以提高藥物溶解度,生物利用度,使藥劑的療效增加或服用量減少,可以調(diào)整或控制藥物的釋放速度,降低藥物毒副作用,增強藥物的穩(wěn)定性,特別對油溶性分子的增加水溶性更為有效。
甲基倍他環(huán)糊精能夠增加非極性物質(zhì)的溶解性,如脂肪酸、脂類、維生素和膽固醇,用于細(xì)胞培養(yǎng)中。應(yīng)用于食品、化妝品、農(nóng)藥、日化產(chǎn)品、紡織品染整、印刷、油墨中。在涂料增稠劑中有很好的降粘效果
在日化及化妝品領(lǐng)域,甲基倍他環(huán)糊精用于穩(wěn)定有效成分并起緩釋作用,增加水性成分的溶解性,減少微生物污染,保持皮膚濕潤,掩蔽不良?xì)馕叮龠M有效成分的透皮吸收,減少對皮膚的刺激等,已經(jīng)受到廣泛的重視和應(yīng)用。