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反應(yīng)條件對羥丙基β-葡聚糖的取代度有什么影響?

羥丙基倍他環(huán)糊精,是倍他環(huán)糊精的醚化衍生物,具有良好的增溶增溶作用,可提高生物利用度,控制緩釋,減少對人體的刺激。因此,它在藥學(xué)和手性分離領(lǐng)域具有非常廣闊的應(yīng)用前景。

采用響應(yīng)面分析法得到反應(yīng)條件對產(chǎn)物平均取代度的影響。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:

1、堿的濃度對產(chǎn)物的平均取代度和羥丙基的取代位置影響很大。隨著堿濃度的增加,產(chǎn)物的平均取代度逐漸增加。堿濃度低時(shí),易生成2位取代的2-羥丙基倍他環(huán)糊精,堿濃度高時(shí),易生成6-取代2-羥丙基倍他環(huán)糊精;

2、原料中的環(huán)氧丙烷濃度對產(chǎn)品的平均取代度和羥丙基的取代位置也有比較大的影響。隨著原料中環(huán)氧丙烷與β-環(huán)糊精摩爾比的增加,產(chǎn)品的平均取代度也會增加。當(dāng)環(huán)氧丙烷與β-環(huán)糊精的比例在10:1~12:1之間時(shí),產(chǎn)物的平均取代度增加緩慢。

3、不同堿濃度下,羥丙基倍他環(huán)糊精(HPBCD)完成反應(yīng)所需的時(shí)間也不同。堿濃度較低時(shí),24小時(shí)后反應(yīng)基本結(jié)束,堿濃度較高時(shí),至少需要72小時(shí)才能完成反應(yīng)。


環(huán)糊精,倍他環(huán)糊精,千匯

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