環(huán)糊精包合物在藥學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用前景——濱州智源生物
環(huán)糊精包合物作為超分子 體 系 除 了分子 識(shí) 別作 用外 , 還具 有輸 送 作 用 、 催 化 作 用 、 提 高藥 物 的穩(wěn) 定 性 、 溶解性和生物利用度等作用。親水性環(huán)糊精可以通過(guò)客體分子形成超分子結(jié)構(gòu)通常是包合物把 疏水性客體物質(zhì)通過(guò)水相從一個(gè)非水溶劑輸運(yùn)到另一個(gè)非水溶劑。反之疏水性環(huán) 糊精衍生物可以把離子或親水性客體分子穿過(guò)非極性溶劑傳遞 帶 電 荷 的 環(huán) 糊 精 衍 生 物 還 攜 帶 中性分 子 在 外 電場(chǎng) 中遷 移 。這 些 輸 運(yùn) 過(guò) 程 在 相移催化和分離 、 分析中均得以應(yīng)用 ,技術(shù)開(kāi)發(fā)前景值得注意 。環(huán)糊 精選擇性地結(jié)合客體分子后,在一定 的條件 下 , 洞口經(jīng)基可起親核試劑的作用 , 使客體分子的某些鍵活化或介人反應(yīng) ,從而起到催化作用。
目前研究最多 的一類反應(yīng)是皂化反應(yīng) , 特別是酚醋的皂化。環(huán)糊精包合物在醫(yī)藥制劑方面也 有非常重要的作用 ,難溶性藥物被一包合后 ,可以增加藥的溶解度和制劑的溶 出速率 ,由于包合物呈分子狀態(tài) , 易于通過(guò)生物細(xì)胞膜和血一腦脊液屏障 , 進(jìn)而改善藥物的生物利用率和藥效 , 如凡易氧化、水解 、 易揮發(fā)的藥物 , 制成 包合物后 ,藥 物分子中不穩(wěn)部分被包合在一的孔腔 內(nèi) ,從 而 切 斷 了 藥物分子與周圍環(huán)境的接觸 , 使藥物分子得到保護(hù) , 有效地防止了氧化 、 水解 、 揮發(fā) , 從而增加穩(wěn)定性 。
此外環(huán)糊精包合物還可以使液態(tài)藥物粉末 化 , 便于制劑加工成片劑、 膠囊 、 散劑 和 栓劑等藥物經(jīng)一包合后可掩蓋一些不良的氣味 ,降低刺激性 、 毒性和不良的反應(yīng) , 調(diào)節(jié)釋藥速度一還 可 以 用于藥物的分離和分析 , 由于環(huán)糊精能提供高度選擇系統(tǒng) , 且 具 有 立 體選 擇性 , 因而在色譜分析中對(duì)一些難分離的同分異構(gòu)體與光學(xué)異構(gòu)體的分離發(fā)揮特有的作用 。 鑒于環(huán)糊精奇特的理化性質(zhì)和優(yōu)良的生物學(xué)特性 , 可以預(yù)料在今后若干 內(nèi) , 有關(guān)環(huán)糊精的修飾 、包合 、 配 位 、聚合和應(yīng)用研究仍將是人們非常感興趣的課題 。 特別值得提出的是環(huán)糊精作為酶模型以及作為 自組裝與分子識(shí)別的主體將有著不可估量的發(fā)展前景!