羥丙基倍他環(huán)糊精應(yīng)用于法羅培南鈉顆粒劑
法羅培南(Faropenem) 是一個非典型β- 內(nèi)酰胺類抗生素,屬于青霉烯類的衍生物。 碳青霉烯類及青霉烯類兩大類化合物已吸引人們極大的興趣,青霉烯類更有獨特的優(yōu)點,現(xiàn)有五個青霉烯類衍生物在開發(fā)之中,法羅培南便是其中之一。除對抑制綠膿桿菌較弱外,其抗菌譜廣、對厭氧菌特別有效,勝過碳青霉烯類抗生素。它對需氧和厭氧的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌顯示出廣譜的抗菌活性,特別是對耐藥的葡萄球菌、腸球菌等革蘭陽性菌和擬桿菌等厭氧菌的活性都優(yōu)于現(xiàn)有的口服抗菌藥。法羅培南與青霉素結(jié)合蛋白有很好的親合力及良好的β- 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性,較少產(chǎn)生耐藥,主要用于敏感細菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、生殖系統(tǒng)感染和膽道感染等。
法羅培南原料對熱穩(wěn)定性尚好,但高濕狀態(tài)穩(wěn)定性差,因此,主要是避免水分對藥物的影響。
人們利用濕法制粒、擠出滾圓技術(shù)創(chuàng)造性的制備了法羅培南鈉的包合物。初始思路是利用羥丙基倍他環(huán)糊精的粘性,作為粘合劑使用,以利于成丸,但出乎發(fā)明人意料的是在制小丸的過程中制備了原料的包合物,取得了意想不到的效果,大大提高了藥物穩(wěn)定性。并且該包合物,與文獻工藝相比,簡單易行,對法羅培南鈉包合物的制備而言,具有創(chuàng)造性的發(fā)明。