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甲基倍他環(huán)糊精包合松屬素做為藥物載體

松屬素可以通過增加小鼠腦血流量的方法,保護小鼠免受缺血性損傷。此外,松屬素還具有體外抗過敏的特性。然而,松屬素自身水溶性差、生物利用度低等結(jié)構(gòu)特點,限制了其在臨床上的應(yīng)用。因此,為擴大松屬素的臨床應(yīng)用,尋找一種高效低毒的藥物載體顯得尤為重要。

β-環(huán)糊精是目前研究最廣泛的藥物載體之一,甲基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精的烷基化衍生物。通過β-環(huán)糊精衍生物增溶藥物,可減少刺激,提高藥物穩(wěn)定性,目前已用于臨床給藥。通過制備松屬素與甲基化-β-環(huán)糊精的包合物,藥物分子的溶解度、解離常數(shù)和穩(wěn)定性等理化性質(zhì)得到了明顯改善。此外,客體分子形成包合物后,水溶性和穩(wěn)定性均得到提高,為其在藥物制劑方面的應(yīng)用提供了理論依據(jù)。

 

甲基倍他環(huán)糊精包合松屬素做為藥物載體(圖1)


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