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甲氧芐啶磺丁基倍他環(huán)糊精鈉包合物

       甲氧芐啶為光譜抗菌藥,常與磺胺類(lèi)藥物聯(lián)合使用,也稱(chēng)為磺胺增效劑。但其味苦、極微溶于水,一般難見(jiàn)到甲氧芐啶水溶性劑型和粉針劑型用于臨床。單獨(dú)使用可用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染等病癥。但較強(qiáng)的疏水性使用甲氧芐啶的體內(nèi)溶出速率低、生物利用度小,大大限制了該藥的使用及藥效的發(fā)揮。

甲氧芐啶磺丁基倍他環(huán)糊精鈉包合物(圖1)

       磺丁基倍他環(huán)糊精鈉作為一種藥用輔料已經(jīng)廣泛的用于增加難溶藥物的水溶性、穩(wěn)定性、溶出速率和生物利用度,它以其特殊的“外親水,內(nèi)疏水”的分子結(jié)構(gòu)可以與一些極性、大小、形狀及性質(zhì)相匹配的客體分子的疏水基團(tuán)形成包合物。

       雖然甲氧芐啶通過(guò)乳酸成鹽的方式改善其水溶性,但是,原料藥和其形成的原料藥鹽,在藥物的藥理、藥效、吸收程度和生物利用度上可能有著或多或少的差異。同時(shí),包合后藥物的性質(zhì)也會(huì)發(fā)生變化。

      磺丁基倍他環(huán)糊精鈉與甲氧芐啶包合形成包合物,可以提高甲氧芐啶水溶性,實(shí)現(xiàn)了制備甲氧芐啶相應(yīng)水溶液劑型、粉針劑型的拓展目標(biāo)。



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