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使用環(huán)糊精提高羅蘇伐他汀鈣的理化性質(zhì)

羅蘇伐他汀鈣 (Rosuvastatin Calcium, RCa)的主要藥理作用有:抑制膽固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA還原酶;增加低密度脂蛋白(LDL)受體;抑制極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)的合成;抗動(dòng)脈粥樣硬化等,是目前市面上有效的降血脂藥物,但其較差的理化性質(zhì)仍然是藥物劑型開(kāi)發(fā)的挑戰(zhàn)障礙。

為了改善其較差的理化性質(zhì),有科研人員將RCa與環(huán)糊精(CDs)衍生物甲基-β-環(huán)糊精(MBCD) 和磺丁基-β-環(huán)糊精鈉(SBECD)通過(guò)捏合和冷凍干燥(凍干)方法配制。通過(guò)差示掃描量熱分析(DSC)、衍射儀(XRD)、傅立葉變換紅外光譜儀(FT-IR)、氫核磁共振(1H-NMR)分析評(píng)估IC的物理化學(xué)性質(zhì)。還進(jìn)行了包封效率(EE)、水溶性、體外釋放分析。體外釋放分析表明,基于MBCD和SBECD的IC的溶出曲線等效于純 RCa (f2 > 50)。對(duì) Caco-2 細(xì)胞系的細(xì)胞毒性研究揭示了口服 IC 的安全性。

我司生產(chǎn)的磺丁基倍他環(huán)糊精鈉與甲基倍他環(huán)糊精均已在CDE成功備案登記?;嵌』端h(huán)糊精鈉CDE登記號(hào)F20190000285,甲基倍他環(huán)糊精CDE登記號(hào)F20210000272,已與國(guó)內(nèi)外多家知名藥企聯(lián)合申報(bào)。產(chǎn)品均擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán),銷往歐、美、日、韓、印、巴、南美、中東等多個(gè)和地區(qū),通過(guò)了美國(guó)強(qiáng)生公司、美國(guó)吉利德科學(xué)、先聲藥業(yè)集團(tuán)等多家國(guó)內(nèi)外藥企的審計(jì)并獲得極大認(rèn)可和好評(píng)!歡迎與我司聯(lián)系,為您答疑解惑!



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