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磺丁基倍他環(huán)糊精鈉對(duì)難溶性多酚白楊素的溶解性穩(wěn)定性的影響

       白楊素是由紫葳科植物木蝴蝶中提取出的一種天然多酚類黃銅化合物,廣泛存在于蜂蜜和蜂膠中。通過對(duì)白楊素的不斷研究,其抗癌、抗炎、抗病毒、抗過敏、抗菌、抗焦慮、抑制芳香酶等活性被一步步揭示,新的作用機(jī)制和活性結(jié)合位點(diǎn)被發(fā)現(xiàn)和報(bào)道,由于白楊素的多種藥理作用和毒性低的特性受到了人們的廣泛關(guān)注。但是白楊素的結(jié)構(gòu)又決定了它的水溶性和脂溶性都不佳,以口服給藥的方式又會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的"首過效應(yīng)",在體內(nèi)會(huì)快速的在5位和7位羥基上形成葡萄糖醛酸化而被代謝。


磺丁基倍他環(huán)糊精鈉對(duì)難溶性多酚白楊素的溶解性穩(wěn)定性的影響(圖1)


       近期國(guó)外實(shí)驗(yàn)室證明了磺基丁-β-環(huán)糊精鈉(SBE-β-CD)包合作用對(duì)難溶性多酚白楊素(CHR)的溶解性和pH穩(wěn)定性的影響。


磺丁基倍他環(huán)糊精鈉對(duì)難溶性多酚白楊素的溶解性穩(wěn)定性的影響(圖2)


       相溶解度表明化學(xué)計(jì)量比為1:1。FTIR、DSC、PXRD和SEM分析證實(shí)了包合物的形成。此外,1H-NMR研究表明,可能的包合方式是通過CHR的A-環(huán)形成的,分子模型進(jìn)一步證實(shí)了這一點(diǎn)。此外,CHR/SBE-β-CD復(fù)合物的溶解度比CHR高108倍,溶解速度更快。pH穩(wěn)定曲線顯示SBE-β-CD在模擬pH下對(duì)CHR具有保護(hù)作用,體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)顯示,該復(fù)合物對(duì)MCF-7和HeLa細(xì)胞株的抗癌活性較游離CHR有明顯提高,證實(shí)了其作為載體的優(yōu)越性。


磺丁基倍他環(huán)糊精鈉對(duì)難溶性多酚白楊素的溶解性穩(wěn)定性的影響(圖3)

       山東濱州智源生物科技有限公司自2010年成立之初就積極探求環(huán)糊精科學(xué)在人類生活中的無限應(yīng)用。目前已經(jīng)發(fā)展成為一家專注于環(huán)糊精衍生物、環(huán)糊精包合物研發(fā)、生產(chǎn)和應(yīng)用的高科技企業(yè),創(chuàng)造了獨(dú)樹一幟的產(chǎn)品體系,擁有環(huán)糊精產(chǎn)品五大類50多個(gè)品種。其中藥用輔料羥丙基倍他環(huán)糊精、磺丁基倍他環(huán)糊精鈉已獲藥品生產(chǎn)批準(zhǔn)文號(hào)和臨床批件,并在國(guó)家食藥局CDE備案登記和美國(guó)DMF備案。



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