反應(yīng)條件對羥丙基倍他環(huán)糊精取代度的影響規(guī)律有哪些
羥丙基倍他環(huán)糊精增溶助溶效果好,能增加生物利用度,控緩釋,降低對人體的刺激性,因此在藥劑學(xué)以及手性分離等領(lǐng)域具有非常廣闊的應(yīng)用前景。
我們通過利用響應(yīng)曲面的分析法得到了反應(yīng)條件對產(chǎn)品平均取代度的影響規(guī)律。
實驗結(jié)果表明:
一、堿的濃度對產(chǎn)品的平均取代度以及羥丙基的取代位置有較大的影響。產(chǎn)品的平均取代度會隨堿濃度的增加而逐漸增加。當(dāng)堿濃度較低的時候非常容易生成2位取代的2-羥丙基-β-環(huán)糊精,當(dāng)堿的濃度較高的時候,則容易生成6位取代的2-羥丙基-β-環(huán)糊精;
二、該原料中的環(huán)氧丙烷濃度對產(chǎn)品的平均取代度以及羥丙基的取代位置影響也比較的大。隨著原料中的環(huán)氧丙烷與β-環(huán)糊精摩爾比例的增加,該產(chǎn)品的平均取代度也會隨著變大。而當(dāng)環(huán)氧丙烷:β-環(huán)糊精在10:1至12:1之間的時候,產(chǎn)品的平均取代度增加則會變得緩慢。
羥丙基倍他環(huán)糊精在不同的堿濃度環(huán)境下,其反應(yīng)完成所需要的時間也不同。當(dāng)堿的濃度比較低的時候,該反應(yīng)在進行24h之后基本就會結(jié)束,而堿的濃度比較高時則至少需要72小時,才能進行完全的反應(yīng)。
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