磺胺脒屬于磺胺類(lèi)抗菌藥，為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦。微溶于水，略溶于乙醇，易溶于沸水、丙酮、甲醇和稀無(wú)機(jī)酸。

       磺胺脒是較早用于腸道感染的抗菌藥之一，能治療各種細(xì)菌性痢疾、腸炎，也可用于預(yù)防腸道手術(shù)前的細(xì)菌感染。同時(shí)，磺胺瞇還是治療麻風(fēng)病的首選藥物，適用于治療各型麻風(fēng)病，可改善臨床癥狀。對(duì)一般黏膜病變好轉(zhuǎn)較快，皮膚病變好轉(zhuǎn)較緩慢，神經(jīng)病變則更慢，故療程長(zhǎng)，易產(chǎn)生耐藥性，不易根治，此外，還可用地治療皰疹樣皮炎、紅斑狼瘡、銀屑病、足菌病及瘧疾等。

       藥物磺胺脒與不同取代度的磺丁基倍他環(huán)糊精鈉包合形成的包合物，以及相應(yīng)包合物形成的粉針制劑，所述粉針制劑包含磺胺腺和不同取代的磺丁基-β-環(huán)糊精和藥物輔料。本發(fā)明提高了磺胺脒水溶性，實(shí)現(xiàn)了制備磺胺脒相應(yīng)水溶液劑型、粉針劑型的拓展目標(biāo)。

       磺丁基-β-環(huán)糊精鈉又名磺丁基醚倍他環(huán)糊精鈉鹽，磺丁基醚倍他環(huán)糊精鈉鹽為倍他環(huán)糊精的磺化改性鈉鹽，又名硫代丁基醚倍他環(huán)糊精鈉，是陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物，能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復(fù)合物，從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性、降低腎毒性、緩和藥物溶血性、控制藥物釋放速率、掩蓋不良?xì)馕兜取?/p>

       精確稱取0.2mol磺胺脒原料藥，用沸水溶劑溶解，得備用液；按包合摩爾比稱取0.1mol的取代度為1的磺丁基倍他環(huán)糊精鈉，用蒸飾水溶解。將含有藥物的水溶液緩緩滴加到上述備用液中，蒸飾水稀釋定容200ml ; 調(diào)節(jié)超聲波頻率為25KHz, 溫度為60℃,將上述混合液超聲包合45分鐘后，冷卻，-28℃的冰箱冷凍48小時(shí)，冷凍干燥機(jī)內(nèi)冷凍干燥，得蓬松狀淡黃色固體，即摩爾比為2:1的磺胺脒-磺丁基倍他環(huán)糊精鈉包合物。