国产精品激情丝袜美女_日韩无码一区中文_亚洲无码在线小视频_涩涩的无遮挡在线免费观看_那里有在线黄色网站_亚洲性爱高清一区二区_国产亚洲精品视频中文字薄_免费av毛片不卡无码_国产美女一级毛片精品_午夜香蕉69久久

  • 搜索
醫(yī)藥領(lǐng)域

羥丙基-β-環(huán)糊精在天然藥物領(lǐng)域的應(yīng)用

       環(huán)糊精 (cyclodextrin,CD)是由6個(gè)以上葡萄糖以α-1,4-糖苷鍵連結(jié)的環(huán)狀寡聚糖單位。環(huán)糊精的形狀是一個(gè)被截頂?shù)膱A錐體,分子內(nèi)部空腔具有疏水性,而外表面則具有親水性。最常用的環(huán)糊精是α- β-γ-環(huán)糊精由 6,7和 8個(gè)葡萄糖分子構(gòu)成。目前,β-環(huán)糊精最為常用,在于其合成簡單,價(jià)格低廉和內(nèi)部空腔大小適合很多客體分子。但是,β-環(huán)糊精和α-γ-比較起來在水中的溶解度低。原因可能在于,β-環(huán)糊精在晶體狀態(tài)下分子間結(jié)合較強(qiáng)以及,β-環(huán)糊精環(huán)上的分子 內(nèi)氫鍵阻礙了其與周圍水分子形成氫鍵而影響溶解度。因此,β-環(huán)糊精不適合胃腸道外給藥。但,β-CD有21個(gè)羥基可以被化學(xué)修飾,從 而改善天然CD的理化性質(zhì),其中應(yīng)用最為廣泛的為羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)。羥丙基-β-環(huán)糊精分別與揮發(fā)油類,黃酮類,生物堿類,苯丙素類,醌類,皂苷類和萜類等天然藥物形成包合物后,具有掩蓋藥物不良?xì)馕叮黾与y溶性藥物的溶解度,提高藥物生物利用度等作用。在人體內(nèi)基本上不被分解代謝,也不累積,口服羥丙基-β-環(huán)糊精后胃腸道吸收甚微,血和尿中分布很少,絕大部分隨糞便排出體外,非腸道給藥時(shí)也基本上隨尿液排出體外 。


羥丙基-β-環(huán)糊精在天然藥物領(lǐng)域的應(yīng)用(圖1)


       羥丙基-β-環(huán)糊精易溶于水,室溫下溶解度大于 50% (m/V),甚至可 高達(dá)75%(m/V)以上。所以它在醇水溶液中不能結(jié)晶,當(dāng)其濃度低于40%時(shí)流動性好、不黏稠。羥丙基-β-環(huán)糊精具有增加難溶性藥物的溶解度,提高藥物生物利用度等作用,可作為緩釋、控釋和靶向制劑的載體,目前已有上市品種吲哚美辛滴眼液 (商品名 Indocid),伊曲康唑口服和靜脈用溶液 (商品名 Sporanox),絲裂霉素靜脈注射液 (商品名MitoExtra) 等。



羥丙基-β-環(huán)糊精在天然藥物領(lǐng)域的應(yīng)用(圖2)

您可能還會對下面的文章感興趣: