藥物在水中溶解度在X%數(shù)量級以下時，藥物制劑的開發(fā)及生物利用度將受到限制和影響，而在藥典、基本藥物名錄中難溶、不溶千水的大約占三分之一強，增加其水中溶解度以提高藥效意義重大。利用倍他環(huán)糊精（β-CD）或其衍生物與藥物的配合作用增加藥物的水溶性，是經(jīng)多年和廣泛研究的方法。但β-CD本身的低溶解度限制了它的應(yīng)用，特別是β-CD經(jīng)靜脈注射，可引起血中尿素氮增加，經(jīng)腎小管吸收時，因其水溶性低會結(jié)晶出來，造成組織壞死現(xiàn)象。因此特別是以羥丙基倍他環(huán)糊精(HP-β-CD)為代表的β-CD的衍生物以安全劑量大、與血液相溶性好、不改變藥效、增加藥物的水溶性、穩(wěn)定性等特點，可用于制備靜脈注射、口服等各種劑型，因而被認(rèn)為是比較有前途的藥物載體材料。

       制備有機藥物與倍他環(huán)糊精衍生物配合物的方法，以羥丙基倍他環(huán)糊精(HP-β-CD)為代表的倍他環(huán)糊精(β-CD)的衍生物為 主體，以有機藥物分子或其它有機分子為客體，以在水存在下為必要條件，經(jīng)過識別和組裝，生成穩(wěn)定的弱鍵（非鍵）結(jié)合的水溶性配位化合物（或稱配合物、超分子化合物），其流程為：

       在潔凈環(huán)境下

       a. 在有機藥物或其它有機物中加入溶劑，使其溶解；

       b. 在a步驟得到的溶液中加入臨界值（形成穩(wěn)定的配位化合物的分子比或質(zhì)量比）的β-CD衍生物的溶液，使溶劑轉(zhuǎn)換為水溶液，有機藥物或其它有機物與β-CD衍生物的分子，按照超分子化學(xué)分子間相互作用的原理，經(jīng)過識別和組裝，生成穩(wěn)定的水溶性配位化合物。