阿昔洛韋對(duì)皰疹病毒DNA聚合酶有強(qiáng)大的抑制作用，但是該藥水溶性差，口服吸收率約為15％，嚴(yán)重影響了臨床應(yīng)用。羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)是一類β-環(huán)糊精的羥烷基化衍生物，在水溶液中的溶解度>50％(W／V)并可以溶于醇的水溶液中。HP-β-CD對(duì)阿昔洛韋的包合增加了阿昔洛韋的溶解度，平均為原溶解度的4.4倍，解決了阿昔洛韋的水溶性差、口服吸收效果不好的問題。選用HP-β-CD作為阿昔洛韋的包合物質(zhì)，制備工藝簡單，質(zhì)控方法可靠，制劑穩(wěn)定性良好，可滿足眼科臨床用藥需要。

       HP-β-CD為非結(jié)晶型白色粉末，對(duì)光、堿和熱穩(wěn)定，可耐受80℃和4 500xl光照10 d，在高濕條件下(濕度92.5％)易吸潮，對(duì)強(qiáng)酸不穩(wěn)定。羥丙基-β-環(huán)糊精易溶于水，室溫下溶解度大于 50％ (m／V)，甚至可高達(dá)75％(m／V)以上。并可以溶于醇的水溶液中。

       HP-β-CD與β-CD相比有以下特點(diǎn)：

①HP-β-CD腎毒性低，可用于非腸道，給藥途徑優(yōu)于β-CD；

②HP-β-CD不被胃酸和α-淀粉酶水解，幾乎不參與生物體代謝，也不蓄積；

③HP-β-CD與藥物形成復(fù)合物對(duì)藥物有促釋作用，而β-CD與藥物形成復(fù)合物對(duì)藥物有緩釋作用；

④HP-β-CD表面活性低，基本上沒有溶血性和刺激性，而β-CD有溶血作用，非腸道給藥也有一定的刺激作用。