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羥丙基-β-環(huán)糊精在新魚腥草素鈉注射劑中的應(yīng)用

       新魚腥草素鈉(Neo-Houttuyninum)化學(xué)名稱為十二酰乙醛亞硫酸氫鈉,是十二酰乙醛亞硫酸氫鈉加成物,為我國首創(chuàng)用于臨床的有效抗菌消炎藥,臨床用于治療盆腔炎,子宮附件炎,子宮頸炎,具有較好的療效。合成的新魚腥草素鈉為白色鱗片狀或針狀或結(jié)晶性粉末,在熱水中易溶,在水、乙醇中微溶。由于原料在水中微溶,為了制成注射液,在處方中必需加入大量的吐溫-80, 而吐溫-80為非離子表面活性劑,不僅易產(chǎn)生溶血,而且有一定毒性,不符合現(xiàn)代藥物制劑要求。另外,該注射液在肌內(nèi)注射時(shí)出現(xiàn)疼痛,患者在使用時(shí)產(chǎn)生恐懼心理;同時(shí)在貯存期易析出晶體。

       新魚腥草素鈉注射劑包括:新魚腥草素鈉注射液、新魚腥草素鈉凍干粉針、新魚腥草素鈉無菌粉針、新魚腥草素鈉葡萄糖注射液、新魚腥草素鈉氯化鈉注射液。

       羥丙基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精的衍生物,其水溶性極高,室溫下,可達(dá)50%以上,且無毒、無刺激性特性,美國 FDA 已批準(zhǔn)其為注射用輔料。

       利用羥丙基-β-環(huán)糊精糊精對新魚腥草素進(jìn)行包合、助溶,不僅完全解決了新魚腥草素的水溶性問題,而且提高了單位體積中藥物含量,降低成本,并能提高藥物安全性、穩(wěn)定性,減少刺激性。


羥丙基-β-環(huán)糊精在新魚腥草素鈉注射劑中的應(yīng)用(圖1)


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