氯雷他定屬于第二代H2受體拮抗藥，是一種強效、長效的三環(huán)類抗組胺藥，臨床上主要用于治療過敏性鼻炎、季節(jié)性鼻炎、皮膚過敏、蕁麻癥以及過敏性哮喘等。國內(nèi)上市的氯雷他定制劑均因氯雷他定為脂溶性藥物難溶于水而導致吸收慢，生物利用度低。

       近年來環(huán)糊精成為應用最為廣泛的難溶性藥物包合材料，特別是親水性羥丙基倍他環(huán)糊精與難溶性藥物形成包合物后，可改善藥物的溶解度、溶出速率和生物利用度。經(jīng)實驗研究得出，當羥丙基倍他環(huán)糊精的PH為3.5時，氯雷他定的溶解度最大。但當PH為5.5和6.5時,藥物主要以分子形式包合進羥丙基倍他環(huán)糊精中，且此時藥物被包合的比較穩(wěn)定，故此時藥物的油水分布系數(shù)雖然大于PH為4.5時，但包合的藥物的濃度仍大于PH為4.5時的濃度。

           （圖：不同PH條件下HP-β-CD對氯雷他定的增溶作用）

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