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鹽酸奈必洛爾羥丙基倍他環(huán)糊精包合物的制備

       鹽酸奈必洛爾主要用于治療高血壓,與同類(lèi)已上市的藥物相比,不良反應(yīng)少,藥理作用獨(dú)特。口服是一種最常用且方便的給藥劑型,但目前已上市的鹽酸奈必洛爾片生物利用度個(gè)體間存在較大差異,對(duì)于強(qiáng)代謝型患者生物利用度僅為12%,究其原因可能與肝臟的首過(guò)效應(yīng)藥物溶解度較低、在胃腸道內(nèi)存在不同程度的降解有關(guān)因此,提高藥物的溶解度和穩(wěn)定性改變藥物的吸收途徑是提高口服藥物生物利用度的重要手段之一。

       羥丙基-β-環(huán)糊精( HP-β-CD) 因具有水溶性高、腎毒性弱,對(duì)黏膜幾乎無(wú)刺激,安全性好的特點(diǎn),被當(dāng)做理想的包合材料。在相溶解度研究中,測(cè)定鹽酸奈必洛爾在不同濃度 HP-β-CD 溶液中的溶解度,藥物溶解度隨 HP-β-CD 濃度的增加而線性增加,其相溶解度圖為典型的 AL 型,驗(yàn)證了包合物形成,且包合比是 1∶1。

       山東濱州智源生物科技有限公司擁有一個(gè)專業(yè)的生產(chǎn)、研究環(huán)糊精衍生物的團(tuán)隊(duì),并提供定制服務(wù)。歡迎各大中小企業(yè)來(lái)電詳詢:0543-2616568。


鹽酸奈必洛爾羥丙基倍他環(huán)糊精包合物的制備(圖1)


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