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甲基倍他環(huán)糊精的特性

甲基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精的烷基化衍生物,β-環(huán)糊精的C2,C3和C6羥基上的氫可以被甲基取代。由于甲基-β-環(huán)糊精不但水溶性好而且又溶于有機溶劑,對藥物的包合能力強,所以是一個比較重要的產(chǎn)品,藥物制劑界對它十分關(guān)注。

甲基倍他環(huán)糊精的特性(圖1)

甲基-β-環(huán)糊精包合物比β-環(huán)糊精包合物溶解快,口服后可較快吸收達到血藥濃度峰值,產(chǎn)生較快和較強的生物活性。因此甲基-β-環(huán)糊精有望用于改善各種非水溶性藥物的生物利用度。甲基-β-環(huán)糊精對藥物的包合能力以及溶解性能都比較好。但是它突出的缺點就是具有較強的溶血作用。由于甲基-β-環(huán)糊精具有溶血作用及對黏膜的刺激性,不適于注射劑類藥物應(yīng)用。但是其也只有在較高濃度下才會對細胞膜起破壞作用,在低濃度下不會產(chǎn)生任何溶血,而且對細胞膜的穩(wěn)定起到保護作用。所以,對于溶解性差、活性高的藥物,使用劑量非常低時,甲基-β-環(huán)糊精可以在某些制劑中使用。

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