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大蒜素羥丙基-β-環(huán)糊精包合物腸溶膠囊的研究

大蒜素是一種廣譜抗菌藥,是大蒜中主要的生物活性成分,有降壓,降血脂,減少冠狀動(dòng)脈硬化,防癌,治癌,抗病毒,抑制血小板積聚等功效。大蒜素是大蒜揮發(fā)油中的主要有效成份,其具有的較強(qiáng)的抗菌,抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)及防治動(dòng)脈粥樣硬化等作用,使大蒜素有良好的開發(fā)前景。

由于大蒜素易揮發(fā)性,不良?xì)馕兑约半y溶于水等缺陷,極大限制了其在臨床應(yīng)用范圍和程度。目前,雖有大蒜素片劑及膠囊在臨床應(yīng)用,但制備時(shí)采用的材料等不足,在很大程度上影響了大蒜素療效的發(fā)揮。以前多采用倍他環(huán)糊精(β-環(huán)糊精)作包合材料將大蒜素包合后,制備成膠囊或片劑,而制劑運(yùn)行到腸道后,腸道內(nèi)體液已不是很充足,倍他環(huán)糊精(β-環(huán)糊精)自身在水中溶解度很小,故而限制了包合的大蒜素的溶出與吸收。

目前采用羥丙基倍他環(huán)糊精(HP-β-CD)作包合材料的試驗(yàn),既解決大蒜素的揮發(fā)性,又不影響包合物大蒜素的溶出及吸收,將包合物制成腸溶膠囊,又克服了大蒜素的氣味與胃刺激性,非常有開發(fā)研究前景。

 大蒜素羥丙基-β-環(huán)糊精包合物腸溶膠囊的研究(圖1)


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