若注射劑中使用環(huán)糊精及其衍生物，要求使用的環(huán)糊精及其衍生物水溶性很大，本身安全性好。Β-環(huán)糊精的水溶性很大，缺點是親脂性性高，溶于水時表面張力降低，且能與紅細(xì)胞中的膽固醇及蛋白質(zhì)絡(luò)合，并使之逸出，因而使它在低濃度時也具有溶血作用，其毒性比α-環(huán)糊精還大。二甲基環(huán)糊精對黏膜和肌肉有刺激性，所以甲基化環(huán)糊精也不能用于注射劑，但可廣泛應(yīng)用于注射劑意外的劑型。由于羥丙基-β-環(huán)糊精和支鏈β-環(huán)糊精的溶血作用低和局部刺激性小，能滿足注射劑的使用要求，已成功由β-環(huán)糊精制備出2-羥丙基-β-環(huán)糊精產(chǎn)品，并用高壓液相色譜法研究了己烯雌酚與2-羥丙基-β-環(huán)糊精包接物的相溶解度。己烯雌酚在水中的溶解度為3.6μg.ml^-1在10%的2-羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中己烯雌酚的溶解度為13.52mg.ml^-1，溶解度增加259.7倍。

在口服制劑和透皮制劑中水溶性環(huán)糊精也廣泛應(yīng)用，有獨特效果。水溶性環(huán)糊精能大大增加難溶藥物在水中的溶解度，提高難溶藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。水溶性環(huán)糊精還能改善藥物在鼻腔黏膜和直腸黏膜的吸收，改善藥物的透皮吸收。如二甲基-β-環(huán)糊精對雌二醇的鼻腔吸收。環(huán)糊精衍生物用作藥物高級載體來改進(jìn)藥物性能的科研用作，國外正在大力開展，應(yīng)引起我國藥學(xué)界重視。