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甲氧芐啶被磺丁基倍他環(huán)糊精鈉包合后的有效利用

       甲氧芐啶,英文/拉丁名稱:Trimethoprim,簡稱TMP。本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,味苦。本品在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。本品的熔點(diǎn)為199~203℃,分子式:C14H18N4O3,分子量:290.31800,吸收系數(shù)為198~210。甲氧芐啶為合成的廣譜抗菌劑,單獨(dú)用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染等病癥,可用于治療敏感菌所致的敗血癥、腦膜炎、中耳炎、傷寒、志賀菌?。ň。┑?,.甲氧芐啶與磺胺-2,6-二甲氧嘧嘧啶聯(lián)用,還可用于治療對氯喹耐藥的瘧疾。

 

甲氧芐啶被磺丁基倍他環(huán)糊精鈉包合后的有效利用(圖1)

 

       近幾十年來,醫(yī)藥行業(yè)的研究者在包合技術(shù)方面的研究主要包括:心包合材料研究,目前常用的包合材料為B環(huán)糊精(CD) 及其衍生物。1包合方法的研究探索,主要包括飽和水溶液法、研磨法、超聲法、冷凍干燥法和噴霧干燥法等。2包合物表征方法,如:紫外分光光度法、紅外光譜法、核磁共振法、X衍射法和差熱分析法等。3通過包封率和載藥噩來評價包合前后的效果,如水溶性、掩味性、透皮性和抑菌性等。

       甲氧芐啶與磺丁基倍他環(huán)糊精鈉包合形成的包合物,以及相應(yīng)包合物形成的粉針制劑,所述粉針制劑包含甲氧芐啶、不同取代的磺丁基-β-環(huán)糊精和藥物輔料,其中甲氧芐啶與磺丁基-β-環(huán)糊精的包合摩爾比為1.0~3.0:1.0,磺丁基-β-環(huán)糊精取代度為1、4、7。本發(fā)明提高了甲氧芐啶水溶性,實(shí)現(xiàn)了制備甲氧芐啶相應(yīng)水溶液劑型、粉針劑型的拓展目標(biāo)。


甲氧芐啶被磺丁基倍他環(huán)糊精鈉包合后的有效利用(圖2)

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