伏立康唑/HP-β-CD包合物制備方法的篩選
1.研磨法
按 HP-β-CD 與伏立康唑質(zhì)量比 12:1,分別稱取 HP-β-CD 和伏立康唑。用少量乙醇約 0.5 mI將伏立康唑在研缽中溶解,用適量的蒸餾水溶解HP-β-CD,加入到研缽中,研磨2h。研磨液用0.45 μm微孔濾膜過濾,取濾液稀釋一定倍數(shù)后照紫外分光光度法測(cè)定包合物中伏立康唑含量包合物中伏立康唑含量為 3.29 g·L-1。
2. 超聲波法
將定量過量的伏立康唑 150 mg 加入到含有120 g·L-1 HP-β-CD的蒸餾水溶液中,于功率400W條件下超聲 5min,用0.45 μm微孔濾膜過濾,濾液稀釋至適宜質(zhì)量濃度后,測(cè)得包合物中伏立康唑含量為 7.12 g·L-1。
3. 溶液攪拌法
將定量過量的伏立康唑 150 mg 加入到含有120g·L-1 HP-β-CD 的蒸餾水溶液中,于室溫(25±2)C、400 r?min條件下磁力攪拌5 h,用0.45 μm微孔濾膜過濾,測(cè)定包合物中伏立康唑含量為 7.85 g·L-1
通過3種包合物制備方法的比較,溶液攪拌法的制備方法可以使伏立康唑的含量更高,在實(shí)驗(yàn)及生產(chǎn)中,都能達(dá)到更好的生物利用度。即將定量過量的藥物加入到含有 120g·L-1 HP-β-CD 的蒸餾水溶液中,磁力攪拌5 h,0.45 μm 微孔濾膜過濾后制得伏立康唑/HP-β-CD 包合物溶液。